地红霉素通过抑制细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。

地红霉素能够与细菌核糖体50S亚基特定位点结合，阻止细菌内核糖体上的mRNA信使识别氨基酸密码子，从而干扰细菌的翻译过程，阻碍细菌中蛋白质的合成，最终导致细菌死亡。由于人属哺乳动物，其核糖体结构与细菌不同，因此地红霉素对人的毒性较低。但长期、过量服用仍可能导致心脏毒性和其他不良反应，故需在医师指导下使用。

本品禁用于对地红霉素或其他大环内酯类药物过敏者；慎用于肝功能不全患者。

地红霉素肠溶胶囊是一种广谱抗生素，主要用于治疗多种细菌感染性疾病。在使用过程中应注意可能出现的药物相互作用，并定期监测肝肾功能。