辉瑞酝酿开发PCSK9小分子阻断剂药物

　　关注健康动态的人对低密度脂蛋白（LDL）也许都不陌生，这种脂蛋白能引发人类多种心血管疾病，因此称之为健康杀手也不为过。因此，如何降低人体的LDL水平也已经成为摆在医药开发人员面前的一个重大问题。

　　研究人员很早就发现，一种名为PCSK9的蛋白在减低LDL水平中具有重要作用。因此，PCSK9也成为一个十分热门的靶点。

　　目前在这一领域中，辉瑞公司、安进公司以及Regeneron公司和赛诺菲公司都处于领跑位置。不过，最近辉瑞公司表示，公司正在开发一种PCSK9小分子药物阻断剂，预计明年将开展临床研究。在此前的动物实验中，这种药物取得了非常明显的疗效。一些分析人士对这一药物抱以极高的期待。Esperion 公司CEO Tim Mayleben评论说，小分子抑制剂是PCSK9药物中最有发展前景的药物。如果辉瑞公司能够将其变为现实，那么目前现在在研或是已上市的PCSK9抗体药物最终可能都将成为历史。

　　而另一方面，辉瑞公司在这一领域领跑的PCSK9抗体药物bococizumab已经完成了两项主要的临床研究，并正处于待审批阶段。此外，公司还正在设计一种相关的疫苗药物，患者只需每年接受一次疫苗即可达到长期降低LDL的效果。

　　与此同时，辉瑞公司的竞争对手们也没有一刻松懈。安进公司作为这一领域的领头羊，正努力推动FDA批准其抗体药物的上市，公司预计FDA将在今年8月27日前做出最终决定，成为这几家公司中最先上市PCSK9抗体药物的公司。而Sanofi和Regeneron也不甘落后，他们付出了6750万美元的代价，促使FDA加速其审批过程，将审批时间由原本的十个月缩短至六个月。

　　显然，分析人士也对这一领域寄予厚望，预期这些药物的年销售额最高都将达到30亿美元之多。未来这一市场上又是一场龙争虎斗。