查看更多相关内容
取消关注利血平降压作用的机理主要是它使交感神经传导递质(去甲肾上腺素)在交感神经节后纤维末梢的储存减少以至耗竭,当交感神经冲动到达神经末梢时,因为足量的递质释放,则交感神经的传导受阻,不能发挥其收缩血管及兴奋心脏的作用,致使外围血管阻力下降,心率减慢,血压下降。利血平在中枢释放去甲肾上腺素,激动α2受体产生降压作用。利血平不易发生不良反应,作用缓慢、温和而持久,所以有些国家常用它治疗轻度到中度的高血压,但有些国家很少应用。它可引起精神抑郁、思睡、瞌睡、怪梦、精神错乱及帕金森综合征。其他不良反应则为副交感神经占优势的症状,如鼻充血、鼻阻、唾液分泌过多、腹泻、胃肠道运动亢进及胃酸分泌增多可形成溃疡。过敏反应很不常见。关于致癌作用尚有争议,有报告由于它使催乳素分泌增多,可能对乳腺癌生成起作用,但这组病例不多,对其真实性也值得怀疑。一组2000例高血压妇女,其中450例曾用利血平治疗,与相适应的对照相比,未发现利血平与乳腺癌有关联。另一组782例乳腺肿瘤患者,询问她们的用药史,也未发现有何联系。
心血管系统
常见有轻度的心动过缓。可发生体位性低血压。大剂量注入此药可发生低血压及循环性休克,可诱发心衰或使心衰加重。
呼吸系统
鼻充血及鼻塞是最常见的不良反应,并常发生在用药后1个月之内,但也可发生在治疗期的任何时间。应用拟交感神经药可缓解鼻充血,但有致高血压恶化的危险。
神经系统
常见明显的镇静和嗜睡,特别是大剂量之时。在开始治疗时就是小剂量也常出现怪梦或恶梦;可出现精神敏感性减低或不能集中。时有报告发生精神忧郁症,甚至自杀或企图自杀。这些不良反应是剂量依赖的,如每天剂量在0.5mg以下,常不发生这些症状,停药后这些症状可消失。大剂量利血平,偶可发生锥体外症状,甚致出现典型的帕金森综合征;有报告大剂量注射此药后发生脑水肿及木僵。1例51岁高血压患者每天服此药0.25mg,临床效果很好,应用氙吸入法测量脑血流量,发现比正常人为低,停药后则恢复正常。
消化系统
口服此药常发生口干,可发生食欲增进及体重增加或食欲减退、恶心、呕吐、肠痉挛及腹泻,这是由于副交感神经活性失去对抗之故。此药可使胃酸分泌增多并可诱发或加重溃疡病导致胃肠道出血,特别是大剂量注射时更易出现。有报告发生急性十二指肠表在性溃疡伴大量出血者。
泌尿生殖系统
应用利血平可发生尿频、性欲减退及射精紊乱,偶可发生阳萎。应用此药的患者在行前列腺摘除时,术中或术后易发生大出血。
内分泌、代谢
应用此药治疗可发生体液潴留及体重增加,因之最好与利尿药合用。此药使催乳激素分泌增多,可出现乳溢、男性乳房女型化,停药后渐恢复。
特殊感官
对下一代的影响
此药可通过胎盘进入胎儿循环,因之母亲应用此药可导致胎儿鼻粘膜充血、鼻堵塞及气管和支气管分泌物增多,可发生呼吸困难及呼吸道阻塞而危及胎儿生命,这些症状在娩出后1周内自然消失。此外新生儿可出现心动过缓、肌张力减低、嗜睡及体温低。
危险情况
有精神抑郁史或消化性溃疡的患者禁用此药。充血性心衰患者及肥胖者是相对的禁忌症。
过量
1例6岁女孩误服利血平32片(每片0.25mg),呈昏睡状态,叫之能应、疲倦、颜面潮红、结膜充血、瞳孔缩小、光反射正常。无紫绀、心率100次、血压76/50mmHg、心音正常。肺清晰。肝肋下1cm、软、无压痛,脾未触及。深浅反射未引出,无病理反射。经洗胃及支持治疗后患儿恢复。
对实验诊断的干扰
利血平干扰尿中17羟及17酮的测定而致有假性低值。它使尿中儿茶酚胺、3-甲氧4-羟扁桃酸(VMA)及5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)轻度增高或减少,但常无临床意义。
(实习编辑:张利玲)
主任医师
广东省皮肤病医院 药剂科
主治医师
井岗山学院附属医院 药剂科
主任药师
山西医科大学第一医院 药剂科
主任药师
北京协和医院 药剂科
主任药师
南京鼓楼医院 药剂科
二级甲等 专科医院 民营
河北省石家庄市东二环南路100号
二级甲等 中医医院 公立
陕西省咸阳市乾县城内南环东路5号
三级甲等 综合医院 公立
江苏省徐州市泉山区煤建路32号
二级甲等 综合医院 公立
徐州市淮海东路150号
二级甲等 综合医院 公立
新疆炮台镇
二级甲等 专科疾病防治院(所、中心) 公立
安徽省铜陵市铜港路