药物剂型创新使用药过程更安全有效便捷

　　腰腿痛贴膏药；宝宝感冒喝冲剂；糖尿病患者用胰岛素泵……北京大学人民医院主任药师李玉珍教授指出，得益于制药技术的不断发展，患者的用药过程也日益安全、有效、便捷，这其中药物剂型的不断创新功不可没。

　　在临床需要、科学技术发展、市场推动的多重作用下，药物剂型已经从过去的汤、丸、散、膏等形式，发展到常见的片剂、注射剂、胶囊剂，甚至是更有科技含量的缓释剂、靶向剂、时间脉冲释药剂等。

　　评价药物新剂型合理性的基本标准是相比原剂型，新剂型能够更好地为临床治疗服务。事实证明，不断进化中的药物剂型，的确能在同等剂量下，达到最大疗效（高效、速效）、最低不良反应（副反应轻、毒性低）、最高依从性（保证治疗顺利进行）等目的。

　　缓控释技术提高药物疗效及便捷性

　　治疗高血压、冠心病的拜新同（硝苯地平控释片）正是采用了独特的渗透泵控释系统持续释放药物。

　　包裹药片的半透膜十分特殊，水分透过薄膜进入药片内部后，无法再渗出。药片中的聚合物推动层吸水后膨胀，将药物通过释放孔渗出，达到持续释放药物的效果。

　　控释片比传统剂型拥有更好的药代动力学特性，高质量的硝苯地平控释片每日服用一次药效即可发挥24小时。李玉珍教授提醒，需要注意的是，不同的缓控释技术赋予药物不同的药学特性，这往往也是原研药和仿制药的区别所在。

　　肠溶剂型降低药物对胃肠的刺激性

　　胃肠道症状是解热镇痛常用药阿司匹林最常见的不良反应，较常见的症状有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。长期使用易致胃黏膜损伤，引起胃溃疡及胃出血。而阿司匹林肠溶片可以避免药物对胃肠道的刺激。

　　肠溶剂外层包裹的肠溶衣是耐酸包衣，使药片在胃的酸性条件下几乎不溶解，以保护胃不被阿司匹林损伤；待药物进入小肠上段（十二指肠）的碱性环境后，有效成分被溶解释放，通过门脉血管吸收到血液中，抑制血小板活性。

　　较普通阿司匹林平片，肠溶片顺应性好，胃肠不适发生率降低85%；高质量的阿司匹林肠溶片对老年人上消化道黏膜的影响显著降低。

　　给药装置革新提高药物安全有效性

　　给药装置和药物同样重要，选择装置时，要考虑到——患者的个人偏好、是否能正确操作、依从性是否好以及装置本身对药物有效性安全性的影响等因素。

　　李玉珍教授介绍，现有的慢阻肺治疗方式主要有口服、注射和吸入，前两种药物先到血液再到肺部，效率较低，不能及时起效。吸入治疗则可直接作用于肺部，起效更快，疗效更佳，同时避免或减少全身用药可能产生的副作用。

　　然而，由于以老年患者居多加之常合并其他并发症，患者往往手不够灵活、视力低下，很可能无法按照操作说明正确操作。他们需要操作步骤少更简易的吸入装置，避免出错。

　　以噻托溴铵作为药剂的能倍乐软雾吸入装置较之传统的干粉吸入器，其喷雾时间长、速度慢，可减少口咽部沉积，增加肺部沉积。此外，新装置使用简单，只需“转、开、按”即可，且易于携带，患者依从性大大提升。

　　创新剂型技术提高患者用药依从性

　　药物的“依从性”或“顺应性”总体来说指的是患者根据治疗方案持续接受（药物）治疗，“药物依从性差”将导致疗效达不到预期。

　　阿尔茨海默（AD）患者由于进行性的认知功能及日常生活能力下降，很难有能力长期、定时根据治疗方案服药。如何提升AD患者的用药依从性？李玉珍教授介绍了两种新方案：

　　解决方案1：药品透皮给药方式被证明显著提升患者的依从性。

　　比如利斯的明贴剂，药物层中的丙烯酸聚合物能够控制卡巴拉汀的渗透速率，提供平稳持续的药物作用，显著减少血药浓度波动。此外，贴剂给药能有效支持照料者对患者的日常治疗管理，降低照护时间。

　　解决方案2：采用口崩片技术解决患者吞咽困难的问题。

　　对1051例服用至少1剂片剂或胶囊制剂且服用至少4周的成人患者进行的调查结果显示：37.4%的患者服药过程中出现吞咽困难。而口崩片不用嚼咽、不用水，入口即快崩或溶解；且有舒适口感；降低窒息发生风险；提高患者顺应性。

　　李玉珍教授认为，以上几例均说明药物剂型和给药方式的创新有着重要的临床意义，能提高药物疗效，减少不良反应，显著提高患者依从性。从市场的角度来说，药物剂型和给药方式的创新还有着巨大的经济效益，本土制药企业在这方面的创新需要加大投入。