布托啡诺功效是什么？

布托啡诺是阿片受体的部分激动剂，主要兴奋k1受体，对受体的阻断作用较弱，其作用与五唑嗪相似，镇痛作用是吗啡的3.5～7倍。可缓解中、重度疼痛，那么布托啡诺功效是什么呢，下面就一起来了解一下。

一、功效

 口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅5%～17%。肌内注射后吸收迅速而完全，30～60分钟达血浆峰浓度。经鼻喷雾给药1～2mg后15分钟起效，30～60分钟达峰值血浆浓度，48小时内达到稳态；生物利用度为48%～70%，半衰期为4.7～5.8小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6～10.5小时。作用维持3～5小时。80%与血浆蛋白结合。稳态分布容积为50L/kg。半衰期为2.5～4小时。主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出；5%以原形从尿中排出。血浆清除率每公斤体重为2.700～4.066ml/min。可透入胎盘和乳汁。

二、适应症

中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛，麻醉前用药。

三、用法用量

 肌内注射：每次1～4mg，必要时4～6小时重复用药。麻醉前用药则手术前60～90分钟肌内注射2mg。儿童用药量尚未确定。静脉注射：O.5～2mg/次。鼻喷雾剂为每剂1mg(供1次用)。

四、不良反应

常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。

五、注意事项

1.对阿片类药物依赖的病人，本品可诱发戒断症状。

2.心肌梗死患者不宜应用。

上面就是关于布托啡诺功效是什么的介绍，相信大家已经了解了，与吗啡相比，本品对急性疼痛的镇痛作用在峰值时间和等效剂量持续时间上相似，且镇痛效果和不良反应无显著性差异。两组大规模随机双盲实验证实，2mg剂量与80mg哌替啶相当，且作用时间较长，不良反应无显著性差异。