拜耳眼科药物Eylea新适应症获日本批准

　　拜耳（Bayer）与再生元（Regeneron）合作开发的眼科药物Eylea（aflibercept，阿柏西普注射液）近日在日本喜获新适应症。日本劳动卫生福利部（MHLW）已批准Eylea用于视网膜静脉阻塞继发黄斑水肿（ME-RVO）的治疗，包括视网膜分支静脉阻塞继发黄斑水肿（BRVO-ME）及先前已获批的视网膜中央静脉阻塞继发黄斑水肿（CRVO-ME）。

　　Eylea新适应症的获批，是基于一项为期52周的双盲、随机、主动控制III期研究（VIBRANT）的积极数据。该研究在视网膜分支静脉阻塞（BRVO）继发黄斑水肿（ME）患者中开展，Eylea治疗组每月注射2mg剂量Eylea，对照组接受激光光凝治疗。数据表明，在研究的24周，Eylea治疗组有更高比例的患者最佳矫正视力（BCVA）取得了至少15个字母的改善（53% vs 27%，p＜0.001），达到了研究的主要终点。此外，Eylea治疗组BCVA从基线平均改善达17.0个字母，对照组为6.9个字母，达到了研究的关键次要终点（p＜0.0001）。

　　目前，在眼科治疗领域，拜耳Eylea正与罗氏和诺华眼科药物Lucentis展开着激烈的的角逐。Eylea于2011年上市，尽管比Lucentis（2006年上市）晚了近5年，但发展势头却异常迅猛，近年来适应症及销售一再刷新，在美欧2大市场已收获4个适应症，其2014年销售额更是达到了27.8亿美元，已对Lucentis形成了严峻挑战。不过，诺华单方面正迅速推进另一种眼科新药RTH258的临床开发，该药是一种新型单链抗体片段，治疗上有望降低给药频率并减少治疗负担。在一项II期临床中，RTH258治疗老年黄斑变性（AMD）疗效和安全性媲美Eylea；RTH258同时还具有降低给药频率并减少治疗负担的潜力，该药有望成为Eylea和Lucentis的强有力竞争对手。Eylea是一种新型玻璃体内注射用VEGF抑制剂，是一种重组融合蛋白，由人体血管内皮细胞生长因子（VEFG）受体1和2的胞外区与人体免疫球蛋白G1的可结晶片段融合而成。Eylea作为VEGF家族各成员（包括VEGF-A）及胎盘生长因子（PIGF）的一种可溶性诱饵受体发挥作用，与这些因子具有极高的亲和力，从而抑制这些因子与同源VEGF受体的结合，因此Eylea可抑制异常的血管生成及渗漏。目前，拜耳和Regeneron正在合作Eylea的全球开发。Regeneron保留Eylea在美国的独家权利，拜耳则授权获得该药在美国以外国家和地区的独家销售权，这2家公司将平分Eylea在未来销售的利润。