抗艾滋病药物

　　NRTI（核苷类逆转录酶抑制剂）

　　1．Zidovudine(AZT，ZDV，齐多夫定)

　　药理作用： 为核苷类逆转录酶抑制剂。为胸腺嘧啶核苷类似物，其中3’叠氮基取代胸腺嘧啶核苷的3’氢氧根，这种改变阻止在该位点的磷酸二酯键形成，而这是核酸链形成所必需的。半衰期：1小时；脑脊液与血清浓度比为0.6。

　　药物剂型： 300mg片剂、100mg胶囊。

　　用法用量： 推荐剂量为每天三次，每次200mg或每天两次，每次300mg。

　　注意事项：食物可减少恶心。

　　副作用： 头痛、头晕、厌食、恶心、粒细胞减少症、贫血、肌痛、手脚指甲色素沉着

　　2．Didanosine(ddl，去羟肌苷，惠妥滋)

　　药理作用：为核苷类逆转录酶抑制剂。化学成分为2’，3’双脱氧肌苷。半衰期：1.6小时；脑脊液与血清浓度比为0.2。

　　药物剂型：口服，包括粉剂和咀嚼片，粉剂有100mg、167mg、250mg，咀嚼片有100mg、150g、200mg。

　　用法用量：  每次125～200mg 每日二次；体重>60kg 400mg 每日一次，体重<60kg每次300mg每日一次。

　　注意事项：空腹服药，每剂2片嚼服，或溶于>30ml水中口服，避免过量饮酒

　　副作用： 末梢神经炎、胰腺炎、腹泻、皮疹、头痛、发烧、恶心，有胰腺炎史或嗜酒者慎用。

　　3．Zalcitabine(ddc，扎西他滨)

　　药理作用：为核苷类逆转录酶抑制剂。化学成分为二硫卡钠，可以增强HIV感染时的免疫功能，但最新研究表明使用该药无免疫调节作用。

　　禁忌证： ①禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。②用药期间禁止饮酒。

　　药物剂型：可以口服或静脉给药，口服胶囊150mg。

　　用法用量：每次0.75mg，每天三次。肾功能不全时调整剂量。静脉缓慢给药时无明显不适，但快速给药时可以出现不适、呼吸困难。用药期间不能饮酒，否则可以产生解酒硫(一种治疗慢性酒精中毒药物)样症状(恶心、呕吐、发热)

　　注意事项： ①外周神经炎，预先应警告患者其表现并予警惕，发生率为17％一31％，可根据具体情况减量或停药.故避免与引起外周神经炎的药物同用，如ddi、d4T。③其他不良反应：包括口腔食道溃疡、胰腺炎、肝炎、恶心、呕吐、腹部不适等。

　　副作用：  末梢神经炎、胰腺炎(<1%)口腔溃疡、头痛、恶心、皮疹。

　　4．Stavudine (d4T，司他夫定，赛瑞特)

　　药理作用：为核苷类逆转录酶抑制剂。化学成分为2，3双脱氧-3-脱氧胸腺嘧啶。半衰期：1.4小时；脑脊液与血清浓度比为0.4。

　　禁忌证：禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。与AZT共同使用有相互拮抗作用，共同竞争细胞内磷酸化。

　　药物剂型：胶囊30mg、40mg。

　　用法用量：40mg，每天2次。体重<60kg 30 mg每天2次

　　注意事项：避免过量饮酒。

　　副作用：末梢神经炎、恶心、腹泻

　　5．Lamivudine(3TC，拉米夫定)

　　药理作用：为核苷类逆转录酶抑制剂。其成分为核苷类似物—2’，3’双脱氧-3’胞嘧啶，是天然核苷类似物的(-)对应体。半衰期：5.0-7.0小时；脑脊液与血清浓度比为0.06。

　　药物剂型：片剂，150mg

　　用法用量：每次150mg，每天2次。

　　副作用：一般耐受性好。

　　6．Abacavir(ABC，阿巴卡韦)

　　药理作用： 为强力核苷类逆转录酶抑制剂。是一种鸟嘌呤核苷类似物，通过充当DNA链合成终止因子来发挥作用。半衰期：0.8-1.5小时；脑脊液与血清浓度比为0.18。

　　药物剂型： 片剂，300mg。

　　用法用量： 每次300mg，每天2次。

　　注意事项：  一旦停用，不要再次服用，以免引发过敏反应。

　　副作用：  恶心、皮疹、头痛、腹泻、厌食、头晕、过敏反应(3%)。

　　7．Combivir (AZT/3TC)

　　药理作用： 含两种核苷类逆转录酶抑制剂，其临床效果优于单一用药。两者应用有协同作用，均是HIV逆转录酶的竞争抑制剂，主要抗病毒活性通过单磷酸形式渗入病毒的DNA链中，导致病毒DNA链不能合成。

　　适应证：适用于HIV感染(成人及12岁以上儿童)，有进行性免疫缺陷(CD4＜500/u1＝者。能明显降低疾病进展的危险性和死亡率。

　　禁忌证： ①禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。②禁用于中性粒细胞＜0.75×109/L或血红蛋白＜75g/L的病人。

　　药物剂型：口服白膜片，每片含300mg Zidovudine和150mg Lamivudine。

　　用法用量：推荐剂量每次l片，每天2次。可与或不与食物同服。如需调整某一种药物的用量时应分开服用。肾功能不全时调整剂量。必要时应分开服用，以便于调整剂量。

　　注意事项：  ①血液学变化：可以发生严重的贫血或骨髓抑制。当血红蛋白低于90g/L需要调整剂量，建议用药最初3个月最少每两周查一次血常规，以后每月查一次。②妊娠最初3个月禁止服用该药。建议中断哺乳。⑦肝功能异常及酸中毒，若转氨酶水平迅速增高，进行性肝大或明显乳酸酸中毒，应停止服药。④其他常见副作用，两者合用与分别用任何一种的注意事项相同，无特殊作用。