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古代对川芎记载很多，首载于《左传》，入药始于《神农本草经》，它“味辛温，主治中风入脑头痛、寒痹、妇人血闭无子”。川芎中所含的川芎内酯有缓解平滑肌痉挛和抑制子宫收缩等作用，既能活血又能行气，是中医妇科常用药。
川芎可辛散温通、活血祛瘀，适用于各种瘀血阻滞引起的月经病症，对于治疗闭经有独特疗效。中医认为，女性经期腹痛多为气血阻滞、经血不畅，有虚实之分。川芎可用于治疗实证痛经、经期头痛及经期遍身疼痛。
有的女性在月经期起风疹块，每次月经来临时周身皮肤突起红疹或起风团、瘙痒异常，月经干净后会逐渐消失，中医里称为“经行风疹块”，可用川芎配伍其他药物养血、祛风、止痒。最常用的川芎入药治妇科病的方剂是四物汤，将熟地、白芍、当归、川芎四种药配伍，可治疗血热、血虚、血燥引起的多种疾病。如果需要调经，可配柴胡；治痛经多加香附；挟热者，需要配伍丹皮，重者加山栀；气滞者配伍青皮、陈皮，重者再加降香、延胡。川芎煎汤时一般用量为3~10克；研末入药做丸或散时，一般用量为1~1.5克。
中医认为川芎在治疗妊娠病方面也有独特之处，它可以活血祛瘀，祛风止痛、开郁燥湿，是著名产后方剂“生化汤”中重要的一味中药。此外，川芎入药还能影响内分泌系统，减轻乳房不适、心情焦虑及沮丧等经前症状。
李时珍说：“川芎，肝经药也，若单服既久，则辛喜归肺，肺气偏胜，金来贼木，肝必受邪，久则偏绝。”阴虚火旺、下虚上盛、肝阳火盛者，例如常感觉手脚心热、心烦热、面部潮热、口干舌燥的人以及年迈气弱、气逆呕吐、月经过多者均应忌用。
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