雌激素受体阳性乳腺癌占60%以上，新型内分泌疗法在中国获批临床

继汉曲优获美国FDA批准上市后，5月14日，复宏汉霖宣布，HLX78（lasofoxifene，拉索昔芬片）获国家药品监督管理局（NMPA）临床试验批准，拟用于ESR1突变的ER+/HER2-乳腺癌的治疗。该药在ESR1突变的ER+/HER2-乳腺癌的治疗中具有强大的靶向治疗作用，有望为相关患者群体带来希望。

乳腺癌是全球范围内最常见的癌症，也是导致女性死亡的主要原因之一，其发病率逐年上升。

根据国际癌症机构的最新癌症数据显示，2022年全球乳腺癌新发病例约230万，新发人数居所有恶性肿瘤的第二位；中国乳腺癌新发病例逾35.7万，居女性新发恶性肿瘤第二位，而且发病率和死亡率也逐步上升。

据统计，雌激素受体（ER）阳性乳腺癌占乳腺癌总数的60%—70%。对于确诊雌激素受体阳性（ER+）的乳腺癌患者，内分泌治疗是目前的主要治疗手段。其中最常使用的芳香化酶抑制剂（AI）已被美国国立综合癌症网络（NCCN）和中国临床肿瘤学会（CSCO）等指南推荐成为ER+/HER2-乳腺癌患者的辅助及一线标准治疗方法。

然而，几乎所有经AI治疗的患者会产生原发性或获得性耐药，其中雌激素受体α基因（ESR1）获得性突变最为常见，高达40%，被认为是内分泌治疗重要耐药机制，目前针对ESR1突变的ER+/HER2-乳腺癌治疗方案有限，存在较大治疗需求。

据了解，HLX78是复宏汉霖引进的口服选择性雌激素受体调节剂(SERM)，在ESR1突变的ER+/HER2-乳腺癌的治疗中具有强大的靶向治疗作用。目前，评估lasofoxifene抗肿瘤疗效的国际多中心3期临床研究正在全球范围内开展，并同步于美国、欧盟、加拿大、澳大利亚、新加坡等国家和地区招募受试者。

在已完成的两项II期临床研究中，针对ESR1突变肿瘤，lasofoxifene作为单药或联合CDK4/6抑制剂使用均展现出抗肿瘤活性。从lasofoxifene对雌激素受体突变的生物利用度和药物活性来看，该候选药物有望为内分泌治疗后产生获得性耐药ESR1突变的患者群体带来希望，并有望在晚期ER+乳腺癌的精准医学治疗中发挥关键作用。