促胰岛素分泌剂分为

临床上常用的促胰岛素分泌剂包括磺酰脲类、格列奈类和DPP-4抑制剂三类。这三种药物均属于非胰岛素降糖药，通过刺激胰腺β细胞增加胰岛素的合成与分泌，以发挥降低血糖的作用。

一、磺酰脲类

1.第一代：如氯丙烷磺酰脲、甲苯磺丁脲等，目前临床已较少使用。

2.第二代：如格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、瑞格列奈等，此类药物作用于胰岛β细胞膜上的钠钾ATP酶，促进葡萄糖进入胰岛B细胞内进行储存，从而引起胰岛素分泌增多，起到降血糖的效果。但此药物有导致低血糖的风险，因此用药期间需注意监测血糖变化，并且对二甲双胍过敏者禁用。

3.第三代：如阿卡波糖、伏格列波糖等，可选择性地阻滞小肠上部黏膜刷状缘的α-糖苷酶，使葡萄糖在肠道不易被吸收而从粪便中排出，从而降低餐后血糖水平。该药适用于轻、中度2型糖尿病患者，尤其肥胖、服用二甲双胍疗效不佳或存在严重不良反应风险时更适用。

二、格列奈类

主要为瑞格列奈和那格列奈，这类药物能直接激动胰岛β细胞上的GLP-1受体，促使胰岛素释放，进而发挥降血糖效果。其起效快，在进餐开始半小时左右达血药浓度高峰，持续约2小时，适用于空腹状态及餐间血糖升高的2型糖尿病患者。

三、DPP-4抑制剂

主要有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀等，这类药物是通过抑制胰腺β细胞中的DPP-4活性，减少肠促胰素失活，从而保护并延长肠促胰素的有效时间，最终达到控制血糖的目的。该类药物一般不会发生低血糖，且具有良好的安全性，适合老年糖尿病以及伴肾功能不全患者的治疗。