甲磺酸多沙唑嗪片剂、控释片

　　项目名称：甲磺酸多沙唑嗪片剂、控释片

　　注册类别：控释片（化药6），片（化药6，保护期至200807）

　　专利与保护情况：经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。

　　项目介绍：

　　【药理及毒理】本品是一种新型的选择性α-1受体阻滞剂，且有明显的降压和降脂作用。已被FDA批准作为治疗高血压的一线药物。临床研究表明，该药的降压作用接近或超过其他的抗高血压药物，同时对血脂代谢有良好的改善作用，该药能明显降低甘油三脂和总胆固醇水平，提高血浆高密度脂蛋白胆固醇水平，故能明显降低冠状动脉疾病的易患性和危险性。与哌唑嗪相比，有作用时间长，每日仅服药一次，且起效缓慢，一般不致有首剂效应等优点，明显优于哌唑嗪。

　　【药代动力学】控释片具有比普通片更为平稳的血浆药物浓度参数。服药后8～9小时血浆药物浓度达峰值，终末半衰期为22小时。稳态时，4毫克多沙唑嗪控释片的相对生物利用度为54％，8毫克的相对生物利用度为59％。血浆蛋白结合率约为98％。该药代谢完全，以原型药物排出体外的不超过5％，肝功能受损患者使用多沙唑嗪应慎重。

　　【适应症】本品适用于原发性高血压；良性前列腺增生。

　　【规格】4mg（国内厂家主要为2mg）

　　市场前景：

　　心血管病是发病率和死亡率最高的疾病之一。而且随着社会老龄化程度的加深，此类疾病的发病率有增加的趋势，近年来，医学专家们发现，对于高血压病患者，采用原有的抗高血压药物治疗，虽然血压得到了良好的控制，但病人的死亡率并没有减少，其主要原因是病人的血脂水平没有得到改善，甚至有恶化的趋势。因此，专家们建议，应开发既能降血压又能降血脂的药物。而本品正具有这一特性，故研制和开发本品将具有显著的社会效益和经济效益。

　　此外，本品可用于良性前列腺增生的治疗，具有很大的商业前途。

　　本品由ALZA公司研制开发，美国辉瑞公司上市，剂量为4mg、8mg的口服渗透泵控释片剂，商品名Cardura XL。目前，本品已获SDA批准进口（注册证号，H20020092，属进口分装），已在国内正式上市。

　　国内主要生产厂家为大连辉瑞制药（商品名：可多华），约占市场份额的94％，市场零售价：￥73.50（4mg×10）

（实习编辑；秦珍）