中药抗癌又一新药！南加州大学发现：黄芩素是治疗肿瘤的新靶点

前段时间，一项国外研究引起了热议：

来自南加州大学的科学家们发现，黄芩素抑制mTORC1抑制剂诱导的自噬，SAR1B是抗mTORC1抑制的肝抽搐和肝癌细胞中的靶点。

黄芩素，是中药黄芩的主要活性成分，如果这项研究属实，可能意味着黄芩也将成为“抗癌中药”的一员。

黄芩素是治疗肿瘤的新靶点

mTORC1（哺乳动物雷帕霉素靶标）抑制剂已经在肝癌中基于高活性的mTOR进行过临床治疗测试，但该试验效果并不好。其原因可能是由于它们能上调CD133，从而增进化疗耐受。

无论是从小鼠还是从人类肝脏肿瘤中分离出来的CD133+肿瘤起始干细胞样细胞(TICs)，都具备化疗耐受性，因此需要找到另一种能消除耐药性的方法。

南加州大学的研究正是为了解决这一问题。研究人员对黄芩素(BC)进行了鉴定，发现它有选择地促进TICs和人肝癌(HCC)细胞系Huh7细胞的化学敏感性，而不会对小鼠和人原发性肝细胞产生影响。

经过纳米珠拉下、质谱分析、生化结合实验和三维计算模型等研究，黄芩素被认为能够抑制自噬必需的SAR1B鸟苷三磷酸酶的鸟苷三磷酸酶的结合。实际上，黄芩素抑制mTORC1抑制剂诱导的自噬，并与TIC和Huh7球型形成，以及来自患者自身的肝癌异种移植模型中的mTORC1抑制协同作用，促使细胞凋亡。

另外，在经过mTORC1抑制剂作用的肝癌细胞中，SAR1B的表达正好纠正了黄芩素诱导的化学敏化作用，而单纯SAR1B的表达则会对化学敏化作用形成抑制。

因此研究认为黄芩素对CCI-779的化学敏感性具有肝癌特异性，可作为肝癌治疗的新靶点。

重磅：中药成分黄芩苷与黄芩素可显著抑制新冠病毒

最近，武汉病毒所以及多家药物科技大学、研究所的研究人员共同努力从中药入手寻找新冠病毒的抑制方法，发现黄芩中的黄芩苷和黄芩素有明显作用。

黄芩苷和黄芩素分别是从干燥的黄芩根和黄芩中提取的黄酮类化合物，具备抗炎、抑菌、降胆固醇、抗血栓、利尿、止血、缓解哮喘等作用。这两种物质同时也是哺乳动物肝脏涎酶的特异性抑制剂。

联合研究人员选用了感染SARS-CoV-2非洲绿猴肾细胞系Vero E6和未感染的非洲绿猴肾细胞系Vero E6作为研究对象，以评估黄芩苷和黄芩素的抗病毒作用及生物安全性。

研究人员分别对比了黄芩苷和黄芩素对Vero E6细胞的细胞毒性，以及不同浓度的黄芩苷和黄芩素处理下，细胞经病毒感染48小时后细胞上清液中的病毒含量。

结果显示，较少剂量的黄芩苷和黄芩素已能对新冠病毒产生明显抑制作用，两种物质的抗病毒活性均优于其他化合物。

同时毒性测试也表明这两种化合物的副作用极低。

研究人员发现黄芩苷和黄芩素对新冠病毒的抑制作用主要由于它们可以有效抑制新冠病毒其中一种关键蛋白酶3CLpro的复制，因此，黄芩苷和黄芩素被确定为第一个非共价、非多肽性的新冠病毒3CLpro抑制剂。

该研究首先在动物细胞实验的层面上证实了中药黄芩的两种成分黄芩苷和黄芩素有显著抑制新冠病毒活性的作用，当然距离黄芩苷和黄芩素进入临床试验阶段还有相当漫长的进程，而黄芩苷和黄芩素能否真正到达抗击新冠病毒的应用阶段也还需等待最终实验的结论，但相信更多相关研究一定会迅速展开。

其实无论中药西药，科学的研究、实验和应用开发才是人类对抗疾病的最有力武器。

参考资料：

1 Baicalein Targets GTPaseMediated Autophagy to Eliminate Liver Tumor–Initiating Stem Cell–Like Cells Resistant to mTORC1 Inhibition.Hepatology

2 Scutellaria baicalensis extract and baicalein inhibit replication of SARS-CoV-2 and its 3C-like protease in vitro.bioRxiv

3 Discovery of baicalin and baicalein as novel， natural product inhibitors of SARS-CoV-2 3CL protease in vitro. bioRxiv

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