电报|默沙东公布抗艾滋药物Islatravir第一阶段临床试验结果
默沙东今天在2021年逆转录病毒和机会性感染会议（CROI 2021）中宣布了一项第一阶段研究的结果，该研究评估了Islatravir皮下埋植剂的安全性，耐受性和药代动力学（PK）。研究结果表明，在研究的三种剂量（48mg，52mg和56mg）中，植入物在12周时均高于预先设定的疗效PK阈值。
关于Islatravir（MK-8591）
Islatravir（原名MK-8591）是一种研究性的核苷逆转录酶易位抑制剂（NRTTI），目前正在各种剂量，剂型和使用频率下进行评估，以治疗HIV-1感染并与其他抗逆转录病毒药物联合使用以及作为单药疗法对HIV-1感染进行暴露前预防性用药。
抗HIV药物Islatravir的第一阶段植入研究结果
在1期双盲、安慰剂对照实验中，评估了健康受试者皮下放置的药物洗脱植入物施用的伊曲拉韦的安全性，耐受性和PK。受试者分别接受了剂量为48mg（n = 8），52mg（n = 8），56mg（n = 8）或安慰剂（n = 12；每个剂量水平为4）的治疗。12周后，将植入物取出，并对受试者进行为期8周的随访。
在第12周时，所有三种剂量均导致三磷酸Islatravir平均浓度高于目标PK阈值（0.05 pmol /10 6个细胞）。从研究开始到结束，前两个剂量组（52mg、 56 mg）三磷酸依拉曲韦水平高于PK阈值。这项研究的结果，为植入物产生三磷酸Islatravir水平提供了证据，预计三磷酸Islatravir的水平可超过目标疗效PK阈值。
在这项研究中，有67％（n = 24/36）的参与者报告了至少一个植入部位不良反应（AE）。所有不良反应的严重程度均为轻度或中度，并且没有因不良反应而中断治疗。常见的不良反应包括红斑（3/12;4/8; 2/8; 4/8），压痛/疼痛（4/12; 2/8;4/8; 4/8），瘙痒（3/12;5/8; 2/8; 6/8）和硬结（2/12;4/8; 4/8; 4/8）（分别为安慰剂、48mg、52mg和56mg组）。头痛是与植入部位无关的最常见的不良反应，总共影响了6个人。剂量与植入部位AE频率或严重程度之间没有明确的关系。
（资料来源：默沙东官网）
