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口服他汀药物那些规则要牢记?

2023-12-08 08:45:10

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他汀是降血脂以及控制动脉粥样硬化常使用的一类药物。像胆固醇、甘油三酯水平升高的人群,有糖尿病、颈动脉斑块、冠心病,还有中风等疾病的患者,很多都需要吃他汀。目前在临床上可供大家使用的他汀类药物有很多种。比如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、皮伐他汀、普伐他汀,还有洛伐他汀等。因此,经常有患者会问,这么多种他汀,到底哪种效果好?而除了药效以外,大家还非常关心的一个问题就是药物副作用。比如转氨酶升高,肌肉疼痛,还有血糖升高,这些都是常见的在服用他汀以后可能出现的问题。因此,也有不少朋友想知道哪种他汀副作用小?今天就和大家聊聊这个话题。

所有的他汀类药物在作用机制上都是相似的,它们都是通过抑制我们人体内胆固醇合成的一个关键酶,以此来减少胆固醇的产生。这一招非常管用,因为我们人体里的胆固醇大部分并不是从食物里面吃进来的,而是我们自身合成的。不过,不同类型的他汀类药物,它们在降胆固醇的效力上有强弱之分。严格意义上来说,并不存在所谓效果好的他汀,而关键是看您的病情需要哪种强度的他汀。按照新版《中国心血管病一级预防指南》当中的分类,单一他汀类药物的降胆固醇强度可以大致分为三等。

一:低强度他汀,降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度在30%以内。像10mg的辛伐他汀,10mg/20mg的普伐他汀与洛伐他汀,40mg的氟伐他汀,还有1mg的匹伐他汀,这些都属于低强度的他汀。二:中等强度他汀,降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度在30%-49%,像10mg/20mg的阿托伐他汀,5mg/10mg的瑞舒伐他汀,20mg/40mg的辛伐他汀、40mg的普伐他汀与洛伐他汀、80mg的氟伐他汀,还有2mg/4mg的匹伐他汀。这些都属于中等强度的他汀。三:高强度他汀,降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度大于50%。高强度他汀只有两种,一个是40mg/80mg的阿托伐他汀,另外一个是20mg的瑞舒伐他汀。

一般来说,我们应该根据降胆固醇的目标值来选择合适强度的他汀。比方说,对于普通的高胆固醇血症患者而言,低密度脂蛋白胆固醇只用降到/L以内的话,选择一种强度不那么高的他汀即可。而对于糖尿病或冠心病的患者来说,低密度脂蛋白胆固醇往往需要降到/L,甚至/L以内,这时候就要选择一种强度较大的他汀了。所以,他汀并不是强度越大就越好,关键是要选择一种适合自身病情的。其实在临床上,真正把阿托伐他汀用到40mg以上,或者把瑞舒伐他汀用到20mg的患者是很少的。他汀的副作用也是大家非常担心的一个问题,所以想选择一种副作用小的他汀,这种期望是完全可以理解的。不过客观来说,只要是在药物说明书规定的常规剂量下服用,各种他汀类药物的不良反应发生概率其实相差不大,很难说到底谁的更低。但是不同类型的他汀类药物确实在一些理化性质以及代谢途径上存在差异,这些特性有时候可以帮助我们避免某些药物影响。比方说,不同的他汀类药物存在轻脂性与亲水性之分。典型的亲脂性他汀包括:洛伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀。典型的亲水性他汀包括:普伐他汀和瑞舒伐他汀。理论上而言,轻脂性越强的他汀越容易透过细胞膜的脂质层进入到细胞中去,而水溶性的他汀则除了肝脏细胞以外,很少进入到肌肉、神经等肝外组织中去。因此,选择水溶性的他汀有时候可能会减少他汀对于神经、肌肉等肝外组织的影响。再比如,不同的他汀类药物在代谢途径上也有不同,像阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀这几种他汀都需要经过肝脏当中CYP3A4这种酶的代谢。而好巧不巧,很多治疗其他疾病常用的药物也需要经过这种酶来代谢。因此,这些药物就容易与这些他汀之间形成药物相互作用。而像普伐他汀则不通过肝药酶代谢,匹伐他汀与瑞舒伐他汀较少通过肝药酶代谢,因此他们就不太容易与其他药物之间产生相互作用。所以对于合并有其他慢性疾病,平时需要吃很多其他药物的患者来说,选择药物相互作用概率较低的他汀会比较好。此外,他汀类药物还有一种类效应是升高血糖。理论上而言,这种类效应在不同种类的他汀当中都是相似的,不应该有太明显的差异。但是确实有一些临床研究认为,匹伐他汀对血糖的影响相对较小。所以从上面的这些内容来看,挑选他汀是一件非常专业的事情,需要考量的因素很多,这也就是为什么我经常跟大家强调,一定要找医生给您处方适合您自身病情的药物。尽管他汀的种类很多,但是有一些日常用药细节在不同的他汀之间都是一致的。首先,关于他汀类药物的用药疗程,应该说,对于需要使用他汀类药物进行治疗的患者而言,绝大多数都需要长期服用他汀。因为他汀类药物的作用是抑制胆固醇合成的关键酶,而无法消除掉这些酶,因此一旦停药,这种抑制作用就会消失,胆固醇的自身合成就又会反弹。其次,关于他汀类药物的用药时间,一般来说是建议在睡前服用。这是因为我们上面说到的这种胆固醇合成的关键酶,它在人体当中的活性存在昼夜节律,一般是在凌晨0:00-3:00活性强。换句话说,夜晚睡觉时,是人体胆固醇自身合成的旺盛期。所以我们在睡前服药更有利于他汀类药物的起效。当然了,像阿托伐他汀、瑞舒伐他汀以及匹伐他汀等长效的他汀类药物,理论上在一天当中任何时间服用都是可以的。不过还是建议大家养成睡前服药的习惯。

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