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西咪替丁能显著抑制食物、组胺或肽基胃泌素诱导的胃酸分泌，降低胃酸。此外，西咪替丁还能预防和保护化学刺激引起的腐蚀性胃炎。
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西咪替丁主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡和上消化道出血；用于急性胰腺炎、胰腺囊性纤维化和恶性肿瘤；用于反流性食管炎和胃泌素瘤(卓，艾综合征)；治疗烧伤、荨麻疹、痤疮、带状疱疹和其他疱疹病毒感染；也可与扑尔敏合用治疗腮腺炎，一般可治。治疗女性多毛症可以减缓毛发生长(抗雄激素作用)。所以西咪替丁可以治疗皮肤病。
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