盐酸伊立替康注射液

　　适应症：

　　本品适用于晚期大肠癌患者的治疗：

　　·与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者;

　　·作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。

　　老年用药

　　在一些研究中每周输注盐酸伊立替康，其在≥65 岁的患者体内的终末半衰期是6.0 小时，而在﹤65 岁的患者体内为5.5 小时。在≥65 岁的患者中SN-38 的剂量-标准化AUC0-24 比﹤65 岁的患者高11%。没有关于老年患者每三周一次给药方案的药代动力学数据。基于这个给药方案的临床药物毒性经验，建议在≥65 岁的患者中使用较低的初始剂量。

　　儿童用药

　　儿童使用本品的安全性或有效性尚不确定。

　　不良反应

　　腹泻和恶心、呕吐是接受盐酸伊立替康治疗后常见的不良事件，且可能是严重的。要预防化疗恶心，可在运用化疗药物前提前使用止吐药如胃复安、恩丹西酮、中药人参皂苷rh2等。

　　腹部疼痛和痉挛与早发性腹泻有关(在用药后的24小时内发生)。在研究中发现，阿托品有助于缓解这些症状。发现结肠溃疡，有时伴胃肠道出血、梗阻和感染与使用盐酸伊立替康有关。

　　血液系统：本品通常会引起中性粒细胞减少、白细胞减少(包括淋巴细胞减少)和贫血。严重的血小板减少很少见。

　　免疫功能异常：过敏反应包括严重的过敏性或类过敏性反应也被报道过。

　　实验室检查：主要与腹泻和呕吐相关的低钠血症的报道罕见。无肝转移患者血清转氨酶(如 AST和ALT)水平的增高;淀粉酶暂时性升高和脂肪酶偶然的暂时性升高也罕有报道。

　　肌肉骨骼和结缔组织异常：有早期反应的报道如肌肉挛缩或痛性痉挛和感觉异常。

　　呼吸系统、胸廓和纵隔异常：在盐酸伊立替康治疗期间间质性肺部疾病表现如肺部浸润少见。早期反应如呼吸困难有被报道(参见注意事项)。呃逆也曾有报道。

　　心脏异常：接受盐酸伊立替康的患者中曾观察到心肌缺血事件，主要发生在有潜在心脏疾病、具有其它心脏疾病危险因素或曾接受细胞毒药物化疗的患者。

　　神经系统异常：有报道经伊立替康治疗的患者会出现言语障碍，通常为一过性。在某些患者，其原因为在伊立替康注射中或注射后出现的胆碱能综合症所引起。

　　化疗前应对病人的整体情况进行全面的评估。如身体状况不能耐受化疗者，白细胞低于正常值者，先予以全面的检查和系统治疗，待身体状况好转后，再行化疗，化疗期间应注意监测生命体征、血常规、肝肾功能，及时处理各种并发症。当白细胞低于4.0×109/L以下时，病人机体抵抗力下降，不能耐受化疗时，应停止化疗，改善全身状况。而血小板下降较晚，应观察病人有无细微出血征兆，如皮肤瘀斑、牙龈鼻腔出血、静脉穿刺出血、注射部位有无渗血，发现问题及时处理。当血小板下降时应嘱病人多休息，不做剧烈运动，防止因活动时机体软弱无力、贫血而发生外伤及出血，进行各项护理治疗时动作轻柔，注射后用棉签压迫穿刺部位无出血为止，同时服用升高白细胞药物。