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取消关注其中,磺脲类有: 甲磺丁脲(D860)、优降糖、美吡达、达美康、克糖利、糖适平;
双胍类有: 二甲双胍(降糖片,美迪康,迪化糖锭,格化止等)、苯乙双胍(降糖灵);
α-葡萄糖苷酶抑制剂有: 阿卡波糖;
胰岛素分泌促进剂有: 诺和龙。
一、磺脲类
(一)作用机制
磺脲类通过作用于胰岛B细胞表面的受体促进胰岛素释放,其降血糖作用有赖于尚存在相当数量(30%以上)有功能的胰岛B细胞组织,改善胰岛素受体和(或)受体后缺陷,增强靶组织细胞对胰岛素的敏感性。
(二)适应证:
(1) 2型糖尿病病人用饮食治疗和体育锻炼不能使病情获得 良好控制;
(2) 2型糖尿病病人如已应用胰岛素治疗,其每日用量在20~30U以下;
(3) 2型糖尿病病人对胰岛素抗药性或不敏感,胰岛素每日用量虽超过30U,亦可试加用磺脲类药。
(三)禁忌证:
(1) 1型糖尿病病人
(2) 2型糖尿病病人 合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、进行大手术、伴有肝肾功能不全
(3) 合并妊娠病人。
(四)常用的磺脲类药物
第一代:50年代开始用于临床,有甲磺丁脲(D860)和氯磺丙脲;
1、甲磺丁脲(D860): 口服后胃肠吸收快,3-4小时达到高峰,半衰期4.5-6.5小时,有效时间6-12小时。24小时内90%从肾脏排出。 每片为500mg,每天最大剂量为2000-3000mg,可分2-3次餐前30分钟口服。每日仅服500mg者,可早餐前30分钟1次口服。 肝肾功能不全者禁用。 在老年糖尿病患者中有引起持续性低血糖的危险,故应慎用。
2、氯磺丙脲:因其作用时间最长,副作用较大,目前临床已很少选用。
第二代:60年代开始用于临床,包括:格列苯脲(优降糖); 格列吡嗪(美吡达或优哒灵);格列齐特(达美康);格列波脲(克糖利);格列喹酮(糖适平)。
1、优降糖:降糖作用为D860的200倍,降糖作用在口服降糖药中最强;口服后15-20分钟开始起作用;高峰在2-5小时,半衰期10-16小时,作用持续时间可达24小时;经肾脏和胆汁排泄各占50%;每片为2.5mg,一般用量为每日2.5-15mg,每日最大量不能超过20mg。每日用量2.5-5mg者,可早餐前30分钟一次口服。如需要7.5-15mg者,以早晚餐各服一次为宜;最大副作用是较容易导致低血糖,甚至导致严重或顽固性低血糖,甚至于低血糖昏迷;老年糖尿病,肝肾功能不全和有心脑血管并发症的病人,应慎用或不用。即使选用,起始量和维持量务必要进一步减小以防低血糖。
2、美吡达:降糖作用仅次于优降糖,为D860的100倍;口服吸收快而完全,30分钟即开始发挥作用,1-2.5小时达高峰,半衰期为2-4小时;24小时内经肾脏排泄达97%;一般不易发生体内蓄积,不会发生持续的低血糖。 一般从小剂量开始服用,5mg每日早餐前30分钟口服,老年患者减半,以后根据空腹及餐后2小时血糖逐渐调整剂量,一般剂量为每日10-20mg,分2-3次于餐前30分钟口服。