一文读懂||特殊人群如何选择抗组胺药

　　

　　抗组胺药是指通过和组胺受体结合以拮抗组胺作用的一类药物，在皮肤科一般指H1受体拮抗剂，主要拮抗或阻断速发型超敏反应中组胺的作用，用于治疗荨麻疹、特应性皮炎、湿疹等过敏性疾病。抗组胺药可以根据H1受体选择特异性分为第1代和第2代抗组胺药。抗组胺药在大部分人群应用中均有良好的疗效及耐受性。由于其适用范围广泛，安全性显得尤为重要。在特殊人群如孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人或者肝肾功能不全患者中，因为特殊的自身条件，药物的药效学、药代动力学以及机体耐受性等可能发生改变，抗组胺药的用药安全性更应慎重考虑。温禾等对特殊人群中抗组胺药的用药选择及注意事项进行了综述。

　　抗组胺药在特殊人群中的应用

　　温禾    姚煦

　　作者单位：中国医学科学院  北京协和医学院  皮肤病研究所过敏与风湿免疫科

    一、在孕妇中的应用

　　妊娠期抗组胺药均是在权衡利弊、用药收益大于潜在风险的情况下应用的。在第1代H1抗组胺药中，苯海拉明和氯苯那敏为FDA标准妊娠B级药物，孕期应用未显示它们可以增加致畸风险，但异丙嗪和羟嗪因在动物实验中发现致畸性而被归为C类药物，建议避免应用于孕妇。除外西替利嗪和氯雷他定，第2代H1抗组胺药中FDA妊娠B类药物还包括左西替利嗪。非索非那定、氮卓斯汀、奥洛他定和地氯雷他定为妊娠C级药物。

　　

　　二、在哺乳期妇女中的应用

　　哺乳期服用抗组胺药，药物会通过乳汁分泌从而对婴儿造成影响，易激惹是最常见的不良反应。第1代H1抗组胺药受体选择特异性差，易透过血脑屏障，造成婴儿出现易激惹、嗜睡等不良反应。相比之下，第2代H1抗组胺药具有较好的受体选择特异性，不能通过血脑屏障，对婴儿中枢神经系统的影响也较低。

　　

　　三、在儿童中的应用

　　儿童用药最需要注意的是避免药物对其生长发育和认知能力发展造成损伤。尽管部分第1代H1抗组胺药一直被应用于临床，但其用于儿童群体缺乏循证医学证据支持，且由于非受体选择特异性，易透过血脑屏障和对神经系统造成不良影响，对儿童的学习、认知能力会造成损害，因此不推荐常规使用。

　　

　　四、在老年人中的应用

　　第1代H1抗组胺药因为其较差的受体选择特异性，在抗组胺的同时，也会产生抗胆碱能、抗5羟色胺、抗多巴胺作用，由此可能造成尿潴留、心律失常、体位性低血压等症状，因此第1代H1抗组胺药一般不推荐使用。第2代H1抗组胺药因为具有良好的受体选择特异性，出现以上不良反应的概率很小，为治疗选择。

　　

　　五、在肝功能不全人群中的应用

　　比拉斯汀、非索非那定、左西替利嗪、西替利嗪很少或者不通过肝脏代谢，在肝损患者中一般不需要调整剂量，可为肝功能不全患者的用药。而第1代H1抗组胺药和部分第2代H1抗组胺药如依巴斯汀、咪唑斯汀、氯雷他定、地氯雷他定部分或者大部分通过肝脏代谢，用药时应注意其剂量。

　　

    六、在肾功能不全人群中的应用

　　对于肾功能异常的患者应用比拉斯汀或咪唑斯汀治疗一般不需要调整药物剂量；对于轻中度肾功能不全患者一般应用非索非那定时剂量可暂不调整，对于终末期患者需酌情减量；肾功能不全患者应用左西替利嗪时应酌情增加用药间隔时间。

　　

　　七、在驾驶员和从事机械操作、精密仪器操作人员中的应用

　　国际酒精药品和交通安全委员会将常用抗组胺药分为3类，Ⅰ类为驾驶员和从事机械操作、精密仪器操作人员可服用的比较安全的药物，但在驾车或工作前也需仔细阅读说明书，包括左西替利嗪、氯雷他定等；Ⅱ类药物为有可能会对以上人员工作产生轻到中度的危害，服用前需咨询医师，包括咪唑斯汀、西替利嗪、氯苯那敏；Ⅲ类药物即为易对以上人员动作产生较严重危害，存在潜在危险，不推荐使用，包括苯海拉明、异丙嗪、氯马斯汀和曲普利啶。

　　

　　八、结语

　　

    对于儿童、孕妇、哺乳期妇女、老年人以及肝、肾功能不全的过敏性疾病患者，没有一种药对他们来说是安全的，应用抗组胺药时应充分考虑每一种药物的药效学、代谢特点以及药物之间的相互作用，权衡用药收益和可能带来的不良反应，选择相应的安全性高的抗组胺药物，或者通过减少常规用药剂量、延长用药间隔时间等方法使安全性达到最 大。