前列腺上皮为脂膜，前列腺中含有大量的脂质，根据相似相容原理，脂溶性大的药物易透入前列腺组织中，而水溶性大的药物则较难透入。

本品为坦素罗辛盐酸盐，属肾上腺素α1受体亚型α1A的阻断剂，其对α受体的亲和力较α2受体强5400～24000倍。由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体，故本品对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌就具有高选择性阻断作用。

本品为选择性α1受体阻滞剂，能降低外周血管阻力，对收缩压和舒张压都有降低作用；具有松弛膀胱和前列腺平滑肌的作用，可缓解良性前列腺肥大而引起的排尿困难症状。

盐酸特拉唑嗪可用于治疗良性前列腺增生症。盐酸特拉唑嗪也可用于治疗高血压，可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或α1-肾上腺素能阻滞剂合用。

为平滑肌松弛药。具有抑制腺苷酸环化酶、磷酸二酯酶的作用以及拮抗钙离子作用，并有弱的抗毒蕈碱作用，对泌尿生殖系统的平滑肌具有选择性解痉作用，因而能直接解除泌尿生殖系统平滑肌的痉挛，使肌肉松弛，消除尿频、尿急、尿失禁及尿道膀胱平滑肌痉挛引起的下腹部疼痛。

本品具有较强的平滑肌解痉作用和抗胆碱能作用，也有镇痛作用。可选择性作用于膀胱逼尿肌，降低膀胱内压，增加容量，减少不自主性的膀胱收缩，而缓解尿急、尿频和尿失禁等。

药理本品为选择性的和非竞争性的类固醇II型5α-还原酶抑制剂，用于治疗良性前列腺增生症，其作用机理是通过抑制睾酮转化为双氢睾酮而降低前列腺腺体内双氢睾酮的含量，导致增生的前列腺体萎缩。