前列腺增生还能用非那雄胺吗？

　　2012年4月11日，美国食品药品管理局（FDA）宣布，已修改商品名为保法止和保列治的非那雄胺的标签。这些修改详细描述了可能与使用这些药品有关的一系列性不良事件，其中有一些可能在停药后仍会继续发生。

　　新标签中包括以下修改：

　　保法止的新标签中加入了性欲异常、射精异常和性高潮异常，这些异常在停药后仍持续存在。

　　保列治的新标签中加入了性欲下降，该异常在停药后仍持续存在。

　　保法止和保列治的新标签中均加入了对男性不育和（或）精子质量低下相关报告的描述，这些异常在停药后消失或有所改善。

　　说到疾病用药的对应性，慢性病患者大多知道一些。比如，阿司匹林之于心血管病、二甲双胍之于糖尿病，而说到前列腺增生，就不得不提非那雄胺（商品名：保列治或保法止）了。非那雄胺是治疗前列腺增生的主要药物，其使用度和重要性，与阿司匹林、二甲双胍在各自领域中几乎可以相提并论。

　　鉴于非那雄胺与前列腺的密切关系，以及它在治疗前列腺病上举足轻重的作用，我们有必要先介绍一下前列腺及其相应疾病的基本知识。

　　什么是前列腺与前列腺病

　　前列腺是男性最大的附属性腺，能分泌多种活性物质，其分泌的前列腺液（含抗癌物质等）是人体精液的重要成分，对精子正常的功能具有重要作用，同时具有运输功能；前列腺实质内有尿道和两条射精管穿过，尿液、精液由前列腺控制经此排出体外。

　　前列腺如增生肿大，会压迫尿道引起狭窄，出现小便困难、残余尿（小便解不出的膀胱尿）量逐渐增多，反复发生尿潴留，并发尿路感染、尿路结石、膀胱憩室、膀胱尿经输尿管反流导致肾积水（多为双侧性），破环肾功能，导致慢性肾功能衰竭和尿毒症进行性加重，威胁生命安全。下列男性尤其容易患前列腺疾病：（1）性生活不规律、通宵熬夜或倒班工作等生活不规律者。（2）有嗜烟嗜酒等不良饮食习惯者。（3）久坐少活动者。

　　前列腺炎、前列腺增生、前列腺结石和前列腺癌等都是男性常见的前列腺疾病，严重影响男性健康，主要表现为：（1）严重者可能会影响性功能，导致阳痿早 泄；（2）长期反复发炎可能影响生育；（3）前列腺患病时易引起增生和癌变；（4）前列腺炎症反复发作可导致内分泌失调；（5）前列腺炎如不及时治疗，极 易伴发尿路感染，最终导致肾功能损害；（6）极易通过密切接触传染给配偶，引起配偶的泌尿生殖系统炎症。

　　儿童时期，前列腺很小，到青春期发育逐渐成熟，前列腺也长到正常大小，而到45岁以后，前列腺一般又会开始增大。前列腺内含有丰富的5α-还原 酶，可将睾酮（主要由男性睾丸或女性卵巢分泌的激素，肾上腺亦会少量分泌，具有维持肌肉强度和质量、维持骨质密度和强度、提神及提升体能等作用）转化为更 有生理活性的双氢睾酮（它是人体内主要的雄激素），刺激前列腺增生。

　　前列腺增生是危害中、老年男性身体健康和长寿的常见病、多发病。据统计，40～50岁中年人发病率为43～50％，85岁老年人发病率高达95％，90岁发病率为100％，其实，前列腺增生及其并发症都可治愈，造成严重后果的原因，一是忽视早期治疗，二是治疗不当。

　　非那雄胺，前列腺增生首选药

　　以非那雄胺为主要成分的常用药有两种，一是保列治，二是保法止，其实从名字就能大致猜出用途，它们核心相同，但用途有不同。

　　其中，保列治主要用于治疗良性前列腺增生，而良性前列腺增生病情轻重取决于睾酮向双氢睾酮的转化程度。保列治（非那雄胺）本质上是5α-还原酶的特异性 抑制剂，服用后能在24小时内非常有效地减少血液和前列腺内的双氢睾酮，从而抑制前列腺体的增生，使增生的前列腺组织萎缩。

　　临床观察表 明，应用保列治能缩小前列腺体积，增加尿流量，改善排尿受阻症状，是国内外研究最广泛、临床使用最多的治疗前列腺增生的药物，它具有以下优势：（1）吸收 快。服药后2小时就可达到血内最高浓度，6～8小时就能完全吸收；（2）安全。单次口服400毫克，或每天口服80毫克、连续3个月超量用药试验均未发现 不良反应。服用常规治疗量（每天5毫克）患者，都有良好耐受性。在体内发挥作用后，57％经消化道排出体外，39％代谢产物经尿排出，不损伤肾功能，高龄 老人和肾功能不全患者也可服用，且不需要减少剂量；（3）服用方便，用量少。空腹服药对胃肠道无刺激，与食物同服不影响药物疗效，每天口服1片（5毫克） 就可获得很好的治疗效果；（4）绝大多数老年人患有高血压、心脏病、脑血管病变和呼吸道疾病。保列治与这些疾病治疗药物互不干扰，无互相作用及不良反应； （5）疗效显著而稳定。定期检测证明，连续服药3个月后，前列腺内和血液内双氢睾酮浓度显著下降，增生肿大的前列腺缩小20％，小便速度明显加快，尿流变 粗；（6）无致癌作用。对近2万患者的对比试验发现，服用保列治不会增加前列腺癌发病率。

　　非那雄胺的另一种，叫保法止，它的用途则是治（雄激素）脱发，原理与保列治相似，可使患者头皮及血清中的双氢睾酮浓度下降，从而抑制头皮毛囊变小，逆转脱发过程。

　　非那雄胺用于不同疾病时，剂量用法也不同，治疗前列腺增生的保列治，常规口服剂量为5毫克/次，1次/日，饭前、饭后均可服用，各种肾功能程度不全患者（肌酐清除率低至9毫升/分）也不需调整剂量；治疗脱发的保法止，常规口服剂量为1毫克/次，1次/日。

　　保列治治疗良性前列腺增生虽然好处多多，但依然有难尽人意之处，比如：（1）疗效与病情轻重有关。如为早期前列腺增生，用保列治治疗效果好，但如发现较 晚，已经发展到重度前列列腺增生，疗效便会大打折扣。（2）必须终生服药。此药一旦启用，必须坚持终身服药才有持久效果，停止服药一旦超过2周，血液双氢 睾酮浓度则又恢复到治疗前水平；一旦停止服药3个月，前列腺又回复到治疗前增生重量。（3）偶有过敏性皮疹、瘙痒、口唇肿胀和轻度抑郁反应。

　　不过，其最主要、最受关注的不良反应，让美国药监局做出修改安全标签举动的不良反应，让人忧虑要不要继续使用此药的不良反应，则来自性功能方面。