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取消关注抗菌药物是人类历史上具有划时代意义的科学发现。由于抗菌药物的应用,使得肆虐人类的感染性疾病得以控制,人类健康得以长足进步,其中喹诺酮类药物已经成为临床最为常用的抗感染药物之一。粗略估计,全球已有超过8亿人接受过喹诺酮类药物的治疗。
但是大家对喹诺酮类药物尚缺乏清楚的认识。喹诺酮类抗菌药物有什么?在抗感染治疗中的作用如何?可能大家还有所疑问。这里小编就来给大家介绍一下关于喹诺酮类抗菌药的发展史以及其在抗感染治疗中的重要地位。
喹诺酮类药物
是一类完全由人工合成的抗菌药物。自1962年第一代喹诺酮类药物萘啶酸问世以来,已有数千计的喹诺酮类药物诞生。20世纪70年代中期,随着氟甲喹的问世,人们开始尝试通过修饰喹诺酮类药物的基本化学结构来改善这类药物的抗菌活性,喹诺酮类药物从此进入了一个新的发展时期。
从20世纪70年代后期到90年代初,诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等氟喹诺酮品种相继问世,其中环丙沙星是第一个可以全身静脉使用的氟喹诺酮类药物。
20世纪90年代后,左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星及吉米沙星等品种相继投入临床应用。
在体外抗菌活性方面,
不仅增强了对肺炎链球菌等呼吸道常见典型致病原的抗菌活性,对厌氧菌以及肺炎支原体、肺炎衣原体、嗜肺军团菌等非典型致病原的抗菌活性也显著增强(左氧氟沙星对厌氧菌的抗菌活性较弱);
在药代动力学方面,
肺组织和呼吸道分泌物中的药物浓度明显增高,且半衰期更长、口服剂型的生物利用度更高。
由于这些新的氟喹诺酮类药物在抗菌活性和药代动力学方面能够较好满足社区获得性下呼吸道感染的治疗需要,因此常被统称为“呼吸喹诺酮类药物”。
各国权威指南,如美国感染病学会(IDSA)、美国胸科学会(ATS)、欧洲呼吸病学会(ERS)和中华医学会呼吸病学分会(CTS)等均推荐喹诺酮类药物治疗多种感染性疾病。且随着青霉素耐药肺炎链球菌(PRSP)和大环内酯类耐药肺炎链球菌(MRSP)检出率逐渐增多,喹诺酮类药物在治疗社区下呼吸道感染中,更是发挥了不可替代的作用。
“喹诺酮类药物总体上是一类比较安全的药物,其最常见的不良反应为胃肠道反应和中枢神经毒性,绝大多数情况下表现比较轻微,不需要中断治疗。少见但严重的不良反应包括Q-T间期延长、TdP、肌腱断裂、血糖异常、肾功能不全、药物性肝炎或肝坏死等,包括近期美国FDA提到的增加血管瘤或主动脉夹层发生风险,这些严重不良反应往往容易发生在一些特殊的高风险人群中,在使用喹诺酮类药物前应注意仔细识别。
喹诺酮类药物的发展已有40余年,目前已发展到第四代,在临床感染性疾病的治疗中发挥着举足轻重的作用。尤其是呼吸喹诺酮类药物,凭借其抗菌谱广,抗菌活性强等特点,更是备受瞩目。
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