哮喘常用药——氨茶碱使用注意

　　氨茶碱为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉，外周血管和胆管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。

　　茶碱为最常用的茶碱类平喘药，主要作用有以下几个：

　　1.松弛支气管平滑肌，抑制致敏细胞释放变态反应递质，在解痉的同时，还可减轻支气管黏膜的充血和水肿;

　　2.小剂量使用可以增强呼吸肌的收缩力和心输血量而不加快心率;

　　3.扩张冠状动脉和外周血管;4.增加肾血流量，提高肾脏滤过率具有利尿作用。

　　氨茶碱不良反应较多，临床中应注意“五忌”和“五慎”。

　　五忌

　　1.忌过量。本药有中枢兴奋作用，可使少数病人发生失眠和心绪不安，剂量过大可发生惊厥、谵妄。

　　2.忌静脉推注或静脉滴注速度过快。本药静脉推注或滴注时如果速度过快，病人可出现烦躁不安、惊厥、心律失常、血压剧降等症状，甚至出现心跳呼吸骤停。因此，氨茶碱必须稀释后缓慢注射。

　　3.忌对茶碱及其衍生物过敏者使用。

　　4.忌给12岁以下的儿童使用。

　　5.忌与麻黄碱、咖啡因、可拉明等药物同用。

　　五慎

　　1.是对黄嘌呤碱基作用特别敏感的儿童应慎用。

　　环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星会使氨茶碱的血药浓度升高而出现危险。

　　2.是与喹诺酮类、依诺沙星合用时，应慎重，因为这样可能会使氨茶碱代谢作用明显降低，出现氨茶碱过量危险。

　　3.是心功能、肝功能或冠状动脉功能不全者以及甲亢患者、癫痫患者、肥胖者应慎用。

　　4.是与大环内酯类(如红霉素、交沙霉素、罗红霉素等)药物合用时应慎重。红霉素可使血液中的氨茶碱浓度升高，出现氨茶碱过量，发生危险。

　　5.是与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福布丁、利福平等、西米替丁、氟康唑、美西律、己酮可可碱、喹苯达唑、噻氯匹定、别嘌醇等合用时应慎重。上述药物可使氨茶碱血药浓度升高，出现中毒危险。

　　七注意

　　1.强碱性，口服对胃刺激性大，应餐后服或服用肠溶片。肌注可致局部红肿、疼痛，现已很少用。

　　2.静注或静滴如浓度过高，速度过快可强烈兴奋心脏和中枢神经系统，引起心悸、心律失常、血压剧降、激动不安、失眠、头痛等，严重时可致惊厥，故应稀释后缓慢注射。如剂量过大引起妄、惊厥时，可用镇静药对抗。

　　3.治疗浓度范围较窄，体内清除率个体差异很大，临床确定治疗量时，最后参照两药浓度检测结果和临床效应进行调整。

　　4.酸性药物可增加其排泄，碱性药物可减少其排泄。与西咪替丁、四环素、红霉素等配合，可延长本品的半衰期，故两药浓度可高于正常，易致中毒;静注时不宜与维生素C、去甲肾上腺素、促皮质素、四环素类抗生素配伍;与锂制剂合用时，可加速肾对锂的排出;与普萘洛尔合用时，本品的支气管扩张作用可能降低。

　　5.肝、肾功能低下者、老年人、新生儿、酒精中毒、有溃疡病史者、严重心脏病、充血性心力衰竭、甲亢、急性心脏损害者慎用。

　　6.可通过胎盘屏障，亦可随乳汁排出。

　　7.科室血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高，干扰诊断。

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（实习编辑：邝丽琼）