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取消关注蒙脱石散被认为是一种疗效确切、无明显毒副作用的“绿色药品”,临床广泛用于成人和儿童急、慢性腹泻等的治疗[1-2]。目前,临床上不规范使用蒙脱石散多表现在忽视蒙脱石散与抗菌药物相互作用,联用不合理致抗菌药物疗效下降[3]。
因此,本文就蒙脱石散与抗菌药物合用的正确方式和注意事项进行介绍,以促进临床合理用药。
蒙脱石散的作用机制
蒙脱石是一种硅酸盐晶体,晶体呈层纹状结构,具有巨大的表面积,3g的蒙脱石刚好可以覆盖正常成年人的整个胃肠壁,并且能够持续6小时以上。
蒙脱石对消化道黏膜具有很强的覆盖保护能力,修复、提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能,具有平衡正常菌群和局部止痛作用。
值得注意的是,蒙脱石只在肠道发挥作用,并不进入血液,不会加重肾脏负担,不用担心它会影响全身其他问题,这也是蒙脱石最大的一个特点——安全。因为不进入血液,所以不会影响到肝肾功能,也不会影响到胎儿,也不会分泌到乳汁当中,所以成人、儿童、孕妇、哺乳期妇女、老年人都可以使用。
蒙脱石散与抗菌药物联用
1 蒙脱石散与抗菌药物联用,谁先谁后?
先服用抗菌药物,至少间隔1~2小时
临床使用蒙脱石散治疗腹泻时,常与抗菌药物(如诺氟沙星、左氧氟沙星等)联用[4]。蒙脱石散对消化道的病毒、病菌及产生的毒素具有极强的吸附和固定能力,并随消化道蠕动而排出体外。若蒙脱石散与抗菌药物同服,蒙脱石散在胃中对抗菌药物有强大的吸附作用,影响其吸收利用,导致抗菌药物的抗菌活性或效能降低,达不到预期的治疗效果[5]。为保证抗菌药物的抗菌活性,应特别注意用药顺序和间隔时间。
对大部分患者而言,应先服用抗菌药物,1.5个Tmax(达峰时间)后再服用蒙脱石散,以减少蒙脱石散对药物的吸附。
例如:左氧氟沙星的达峰时间为1~1.5小时,服用左氧氟沙星1.5~2.25小时后,才可再服用蒙脱石散。
2 与小檗碱、庆大霉素、万古霉素联用?
至少间隔6小时
小檗碱和庆大霉素口服后吸收较少,在胃肠道中有高浓度,主要发挥局部抗菌作用。蒙脱石散对小檗碱的吸附率高达97%,对庆大霉素的吸附率约60%。因此,当蒙脱石散与小檗碱、庆大霉素联用时,两药至少间隔6小时。
同理,口服万古霉素治疗难辨梭状芽孢杆菌所致的伪膜性肠炎时,也应与蒙脱石散至少间隔6小时。
3 与红霉素、阿奇霉素联用?
尽量避免与红霉素、阿奇霉素联用
肝肠循环药物,特指经胆汁排入肠道,在肠道中又被重新吸收的药物,例如红霉素、阿奇霉素。
乳糖酸红霉素静脉滴注后,主要在肝中浓缩或从胆汁排出,并进行肠肝循环,其中部分在肠道中被重吸收,仅约10%~15%自肾脏排泄。
蒙脱石散可吸附从胆汁排出的红霉素,降低其血药浓度,影响其抗菌作用,应尽量避免联用。
因此,“用蒙脱石散预防阿奇霉素、红霉素胃肠道反应”——不靠谱!
蒙脱石散与益生菌制剂联用
先用蒙脱石散,再用益生菌,至少间隔1~2小时
蒙脱石散可将胃肠道内的细菌或病毒吸附掉,同时对消化道黏膜具有保护和修复作用,再服益生菌制剂恢复肠道正常菌群,改善菌群的紊乱。建议先用蒙脱石散,再用益生菌制剂,两药至少间隔1~2小时。
值得注意的是,若蒙脱石散与抗菌药物、益生菌制剂,3种药物联合使用,可先服抗菌药物,然后用蒙脱石散,最后用益生菌制剂,两药至少间隔1~2小时。
蒙脱石散服药三讲究
1 空腹服用效果最佳
为保证蒙脱石散在疾病部位的药物浓度均一、有效、安全,遵循准确的服药方法至关重要。
蒙脱石散应空腹服用,通常在饭前2小时服用最佳,同时服药后2小时内禁饮禁食,避免蒙脱石散与食物发生黏附,影响药物在疾病部位的覆盖,利于药物充分固定、吸附和抑制细菌、病毒和毒素。
2 服药剂量有讲究:成人1次1袋
蒙脱石散单次剂量过大、服药间隔时间过短、用药持续时间过长可引起胃肠道不良反应,主要表现为便秘、肛裂、不完全性肠梗阻,因此应严格按照药品说明书规范使用。
3g的蒙脱石刚好可以覆盖正常成人的整个胃肠壁,且持续6小时以上。
因此蒙脱石散用于成人时,1次1袋(3g),1日3次,口服;儿童1岁以下1日1袋,分3次服;儿童1~2岁1日1~2袋,分3次服;儿童2岁以上1日2~3袋,分3次服。
治疗急性腹泻时首次剂量应加倍。切不可自行增加/减少给药剂量,应遵医嘱用药,以免药效降低或产生不良反应等。服药期间如腹泻得到抑制,大便粪质变稠时即可停药。
3 搅拌均匀及时服
蒙脱石散口服用于治疗腹泻时应将其1袋(3g)均匀分散在半杯温开水(约50ml)中,形成混悬液,服用时要注意搅拌均匀并及时服用,这样可保证前后服用的药物浓度一致。
参考文献:
[1] 缪晓辉,冉陆,张文宏,等.2013成人急性感染性腹泻诊疗专家共识[J].中华消化杂志,2013,33(12):793-802.
[2] 中华医学会儿科学分会消化学组,《中华儿科杂志》编辑委员会.中国儿童急性感染性腹泻病临床实践指南[J].中华儿科杂志,2016,54(7):483-488.
[3] 司继刚,李爱杰.蒙脱石散的合理规范使用[J].儿科药学杂志,2018,24(8):62-64.
[4] 潘竑旭.药物联合应用治疗小儿腹泻的疗效及安全性评价[J].中国实用医药,2013,8(31):138-139.
[5] 杨进,尹丽芬.蒙脱石对6种药物的体外吸附比较[J].中国新药与临床杂志,1999, 21(3):162.
主治医师
北海市第二人民医院 药剂科
副主任医师
天津市北辰区中医院 药剂科
主任医师
常德市第一人民医院 药剂科
住院医师
福州市妇幼保健院 药剂科
主任医师
邯郸市传染病医院 药剂科