亚盛医药宣布原创新靶点IAP抑制剂乙型肝炎适应症获CFDA临床批件

　　临床前研究显示APG-1387的促凋亡机制具有治愈乙肝的潜力

    中国首个针对乙肝治疗的细胞凋亡通路新靶点IAP抑制剂

　　美国马里兰州罗克维尔市和中国香港2018年1月8日 --中国领先的原创新药研发公司亚盛医药今日宣布，公司已收到中国食品药品监督管理局（CFDA）核发的新型小分子IAP抑制剂APG-1387针对乙型肝炎适应症的新药临床批件。APG-1387将是中国首个、全球领先进入临床的用于治疗乙肝的IAP抑制剂。

　　APG-1387临床研究负责人、中国肝炎防治基金会副理事长、2017年亚太肝病研究学会（APASL）主席、中华医学会感染病学分会前任主任委员、南方医科大学南方医院肝病中心主任侯金林教授评论道：“目前临床上用于治疗乙肝的药物能非常有效的抑制病毒复制，但临床治愈率（即HBsAg消失）很低。因此，大多数乙肝患者需要长期使用抗病毒药物。我对APG-1387治疗乙肝的新颖作用机制感到非常兴奋，期待与亚盛在APG-1387的临床试验合作中进一步验证其清除患者体内HBV感染的潜力。”

　　APG-1387是亚盛医药自主设计开发的、具有全球知识产权的新一代凋亡蛋白抑制因子（IAP）高效特异性抑制剂，主要通过模拟内源性Smac分子降解IAPs来诱导和加速细胞凋亡的进程。由南方医院肝病中心张小勇教授课题组完成的临床前研究发现，慢性乙肝患者肝内IAPs分子表达上调，导致HBV感染的肝细胞发生免疫逃避，不能被特异性T细胞杀伤。APG-1387治疗可有效抑制肝细胞中的IAPs表达，促进病毒特异性T细胞介导的HBV DNA和HBV表面抗原的消除，从而治愈慢性HBV感染。IAP抑制剂用于治疗乙肝病毒感染的优势在于，依靠特异性T细胞的识别能力，能优先杀死感染细胞而不影响健康细胞。

　　值得关注的是，世界卫生组织在去年发布的《2017年全球肝炎报告》显示，全球感染乙肝或丙肝的人数已超过3.25亿，每年约有134万人因此丧生。在我国，慢性乙肝病毒携带者达到了9000万人左右，慢性乙肝患者有3000万人，得到治疗的仅有200万人，不足总数的1/10。根据研究与咨询公司GlobalData的数据，未来十年，中国仍将是最大的乙肝市场，且将继续保持高增长态势。预计到2020年我国乙肝用药市场规模将达到200亿元，远期将达300亿。而目前市场上并未有完全能治愈乙肝的药物，用药需求巨大。

　　亚盛医药首席医学官翟一帆博士表示：“APG-1387在中国进入临床开发是我们执行全球开发战略中的关键一步，我们期待这个药能够为迫切需要更有效治疗药物的乙肝患者提供更多的可能性。”

　　亚盛医药目前也在对APG-1387进行癌症的临床开发。此前，APG-1387在中国和澳大利亚均已完成针对晚期实体瘤的临床I期剂量爬坡试验。去年11月，APG-1387又获得了美国FDA新药临床试验批准，将与肿瘤免疫药物联合用于治疗晚期实体瘤、恶性血液肿瘤。

　　关于APG-1387

　　APG-1387是亚盛医药设计开发的新型小分子细胞凋亡蛋白抑制因子（IAP）抑制剂。研究结果表明IAP蛋白高度表达可诱导肺癌、头颈部肿瘤、乳腺癌、胃肠癌、黑素瘤和多发性骨髓瘤的发生。亚盛医药正在全球范围内开发APG-1387，已在中国和澳大利亚完成癌症的临床I期剂量爬坡试验。APG-1387也被用于治疗乙型肝炎，临床前研究表明APG-1387可显著降低HBV DNA和HBV表面抗原。

　　关于乙型肝炎

　　乙型肝炎是一种病毒感染，可以攻击肝脏，并可能引起急性和慢性疾病。乙型肝炎患者和HBV携带者是本病的主要传染源，HBV可通过母婴、血和血液制品、破损的皮肤黏膜及性接触传播。感染HBV后，由于受病毒因素、宿主因素等影响，会出现不同的结局和临床类型，后期可能发展成肝硬化或肝癌。

　　关于亚盛医药

　　亚盛医药是一家全球领先的处于临床阶段的新药研发企业，致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关的疾病等治疗领域开发创新药物。公司拥有自主研发的蛋白-蛋白相互作用靶向药物设计平台及100多项国际发明专利。公司研发产品管线主要专注细胞凋亡路径关键蛋白的抑制剂，通过抑制BCL-2、IAP或MDM2-p53等，重启肿瘤细胞的凋亡程序；第二代和第三代的针对癌症治疗中出现的激酶突变体的抑制剂；与肿瘤治疗有密切相关性的表观遗传学靶点的抑制剂等。公司现有六个新药项目已进入到中国、美国及澳大利亚的I-II期临床开发阶段，其中包括APG-1252，一个新型、强效的BCL-2/BCL-xL双重抑制剂。