环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物,具广谱抗菌活性,杀菌效果好,几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2~4倍,对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。
药理毒理
本品具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高,对下列细菌在体外具有良好的抗菌作用:肠科杆菌的大部分细菌,常对多重耐药菌也具有抗菌活性,对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞杆菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。但对厌氧菌抗菌活性差。
环丙沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
作用与用途
本品为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物,具广谱抗菌活性,杀菌效果好,几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2~4倍,对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。
临床主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤软组织等的感染及胆囊炎、胆管炎、中耳炎、副鼻窦炎、淋球菌性尿道炎等。对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)所致感染不能耐受万古霉素者,可选用本品作为联合用药之一。
剂量与用法
口服,成人0。2g/次,2~3次/日;亦有用法为0。5g~0。75g/次,1次/12小时。静滴,0。1g~0。2g/次,2次/日,可用生理盐水或葡萄糖注射液稀释,滴注时间不少于30分钟。
环丙沙星 - 不良反应
主要为胃肠道反应(3—4%)、中枢神经系症状(2%)、过敏反应(0。5—1。0%)和实验室检测异常(3—4%),偶可导致癫痫、甚至惊厥(过量易于发生)。不良反应大多轻微,故很少影响治疗的继续进行。见于诺氟沙星的结晶尿、关节痛或僵直、光敏感、视力障碍等也偶可发生于本品疗程中。可引起轻度胃肠道刺激或不适,恶心,烧心,食欲不振。有轻度神经系统反应,眩晕,思睡,头痛,不安,停药后症状消失(恢复正常)。过敏反应,
盐酸环丙沙星产品
皮疹,搔痒,颜面或皮肤潮红,结膜充血。还可引起短暂性氨基转移酶升高,体液潴留等。个别病例可引起肝损害。停药后症状消失(恢复正常)。可引起肾损害,尿素氮升高,肾功能不全者慎用。也有白细胞及血小板减少,嗜酸性粒细胞增多,口腔溃疡。过敏时引起上呼吸道粘膜充血,喉头水肿,窒息,皮肤血管炎,关节及肌肉痛,严重者可危及生命。
肠胃道:恶心、腹泻、呕吐、消化不良、腹痛、腹胀、厌食。治疗中或治疗后如发现严重长期腹泻,必须向医生咨询,因为这可能引起严重的肠道疾病(伪膜性肠炎),需要及时治疗。这种情况一旦发生必须停止使用环丙沙星,并给与适当的治疗(万古霉素口服4×250mg/天),禁用抑制肠蠕动药。
少见的有:失眠、外周痛觉异常、出汗、步态不稳、惊厥、颅内压升高、焦虑、夜梦、精神错乱、抑郁、幻觉也有发生,个别病人出现精神反应。一些病人,初次用药可能发生这些不良反应,这时,可立即停止服用坏丙沙星并通知医生。
感觉器官:感觉器官副作用少见,有时可见味觉受损,视觉紊乱(双视、色视)、耳鸣听觉的暂时损伤,特别是在高频率环境中更易出现。
高度过敏反应:一些病例,初次用药可发生过敏反应,在这种情况下,停止用药,并立即通知医生。
皮肤反应:如皮疹、瘙痒、药物热。
少见的不良反应:皮肤点状出血(瘀点)水疱的形成,伴随出血(血疱)和有结痂的小结节(丘疹),这显示了血管炎。
StevensJohnson及Lyell综合症:间质性肾炎、肝炎、肝坏死,很少导致危及生命的肝衰竭,有些病人,初次给药可发生过敏性的反应(例:面部、血管性和喉头水肿;呼吸困难,导致危及生命的体克);这些情况一旦发生,应立即停药并给予处理(休克治疗)。
心血管系统:
儿童孕妇等人群慎用环丙沙星
“大病进医院,小病去药店”成了一种“时尚”。许多人都有自己看“小病”的习惯,而用药中也常少不了抗菌药物。孩子身体一有不适,如有点感冒、咳嗽、头疼、嗓子疼等,有些家长就随便让孩子服用抗生素。
环丙沙星是第3代喹诺酮类抗菌药物,具有广谱的抗菌作用,杀菌效果好。由于其抗菌作用广,临床上主要用于敏感菌所致的中耳炎、扁桃体炎、副鼻窦炎、支气管炎、肺炎、泌尿道、消化道、皮肤软组织等感染及胆囊炎、胆管炎等。
根据我国药典、2004年卫生部等三部委颁发的《抗菌药物临床应用指导原则》指出,喹诺酮类抗菌药应避免用于18岁以下未成年人,这类药在我国上市品种繁多,使用也十分广泛,但动物实验表明,这类药物能导致儿童、青少年承重关节部位软组织的永久性损伤,造成承重关节腔糜烂及其他骨关节病。尤其是运动员,在喹诺酮类药物与激素共用时,危险性更大。
据分析,喹诺酮类药物引起的肌腱不良反应,可能与其能诱发肌腱胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。极少数患者应用环丙沙星后可能出现粒细胞及血小板减少而嗜酸性粒细胞增高的现象。这种现象为时短暂,停药后可恢复正常。长期应用环丙沙星时,个别人可因血小板降得过低而有出血现象。此外,这类药物还可能会使患儿的消化系统等器官出现不良反应。由于沙星类药物可以透过胎盘和渗入乳汁,因此,孕妇和哺乳期妇女服用这类药物会祸及胎儿和婴幼儿。
39健康网( www.39.net)专稿,未经书面授权请勿转载。
(实习编辑:朱燕梅)