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取消关注·一、索拉非尼的临床适应症?
Onyx制药公司和拜耳公司合作研发的索拉非尼于2005-12-20美国上市,于2006-11-29日中国上市,已被FDA批准用于治疗晚期肾细胞癌(最常见的肾癌类型)并且获得了治疗肝癌的潜在药物批准。
·二、索拉非尼的临床抗肿瘤机理?
它具有双重的抗肿瘤作用,一方面通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤生长;另一方面通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。
·三、索拉非尼用药的注意事项?
1.建议在索拉非尼治疗头6周内每周检测一次血压。
2.注意出血的危险:
由于索拉非尼可增加患者出血的风险,因此,同时合用华法林治疗的患者应定期进行相关检查;有活动性出血(如胃肠道出血)倾向的患者应慎用索拉非尼。
3.曾经有报道索拉非尼可能引起骨髓抑制
(如中性粒细胞减少和血小板减少),所以,即往进行过骨髓抑制治疗(包括放疗和化疗)的患者在应用索拉非尼时应谨慎。
4.活动性感染(包括真菌感染或病毒感染)患者在应用索拉非尼前宜先进行相关治疗。
曾经感染过带状疱疹、单纯疱疹等疱疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者,在进行化疗后,其感染有可能复发。
5.索拉非尼可能诱发血小板减少
在服用索拉非尼期间,患者不宜进行肌肉注射,也可患者容易出现出血、碰伤或血肿等情况。
·四、多吉美与其它药物的相互作用?
1.索拉非尼与阿霉素或依立替康合用时,应注意观察
后两者的药时曲线下面积(AUC)将分别增加21%和26%~42%,目前尚不清楚上述现象是否具有临床意义,但一般建议索拉非尼与上述两种药物合用时应注意密切观察。
2.任何能够诱导CYP3A4的药物均能加快索拉非尼的代谢,降低其血药浓度和临床疗效。
3.索拉非尼是CYP2C9的竞争性抑制剂,因此,它有可能会升高其他经CYP2C9代谢的药物的血药浓度。
当索拉非尼与其他治疗范围较窄的CYP2C9底物(如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、THC、苯妥英或磷苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等)合用时应注意观察,以防出现严重不良反应。
·五、多吉美的作用靶点是什么?
由拜耳医疗保健事业群与Onyx制药公司共同研发的Sorafenib,为第一个口服的多激脢抑制剂(multi-kinase inhibitor),作用目标为癌细胞及肿瘤血管上的丝氨酸/酥胺酸(serine/threonine)以及结合器酪氨酸(receptor tyrosine)激脢。临床前模式显示,sorafenib作用的两种激脢会影响肿瘤细胞增生及血管生成,而此两种行为为肿瘤生长时所不可或缺。这些激脢包括 RAF激脢、血管内皮生长因子结合器2和3( VEGFR-2、VEGFR-3)、血小板衍生生长因子结合器贝它(PDGFR-β)、KIT、FLT-3和RET。
副主任医师
福州中医门诊 肿瘤科
主任医师
广东省第二中医院 肿瘤科
主任医师
北京大学肿瘤医院 中西医结合科暨老年肿瘤科
主任医师
北京市大兴区中西医结合医院 中医肿瘤科
主任医师
首都医科大学附属北京口腔医院 口腔颌面头颈肿瘤科